铝镁西甲硅油咀嚼片及其制备方法（57摘要）

1.（19）国家知识产权局（12）发明专利申请（10）申请公开号（43）申请公开日期（21）申请号2.4（22）申请日期2023年2月13日（71）申请人南京埃德加生物制药科技有限公司.有限公司地址：江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F7栋751室（72）发明人王钊王松许芳义杜俊峰（74）专利代理机构 南京速创专利代理事务所（普通合伙） 32273 专利代理人 王静杰 (51)Int.Cl.A61K 33/08(2006.01)A61K 9/20(2006.01)A61K 47/26(2006.01)A61K 33/00(2006.01) A61K 31/80 。

2.(2006.01) (54)发明名称铝镁西甲硅油咀嚼片及其制备方法(57) 摘要本发明涉及一种铝镁西甲硅油咀嚼片及其制备方法。 该咀嚼片包括A颗粒、B颗粒和辅料。 组分，A颗粒包括氢氧化镁、氢氧化铝、甘露醇和粘合剂，B颗粒包括甘露醇、山梨醇、西甲硅油和粘合剂，赋形剂组分包括二氧化硅、薄荷香精和硬脂酸镁。 制备方法为：按比例称取氢氧化镁、氢氧化铝、甘露醇混合均匀，然后加入蔗糖溶液，充分搅拌，过筛造粒，常压干燥，过筛造粒，得A颗粒。 按比例混合均匀，加入西甲硅油，再加入蔗糖溶液搅拌，过筛整粒，冷冻干燥，再过筛整粒，得B颗粒。 将A颗粒、B颗粒和辅料按比例混合得到中间体，然后压片得到铝和镁。

3.西甲硅油片。 对西甲硅油的吸附性更好，压片时无油斑，消泡效果最好。 权利要求 1 页描述 CN A2023.05.23CN A1。 一种铝镁西甲硅油咀嚼片，其特征在于：组分包括A颗粒、B颗粒和辅料，A颗粒包括氢氧化镁、氢氧化铝、甘露醇和粘合剂，B颗粒包括甘露醇、山梨醇、西甲硅油和粘合剂。粘合剂，赋形剂组分包括二氧化硅、薄荷香精和硬脂酸镁，A颗粒、B颗粒和辅助组分的质量比为25:21:212:10:1。 2.根据权利要求1所述的铝镁西甲硅油咀嚼片，其特征在于：所述粘合剂为10μl的蔗糖溶液。 3.根据权利要求2所述的铝镁西甲硅油咀嚼片，其特征在于：。

4、A颗粒的重量配比为氢氧化镁份、氢氧化铝份、甘露醇份、蔗糖1040份，B颗粒的重量配比为甘露醇份、山梨醇份、蔗糖1040份。西甲硅油、蔗糖14份，添加剂按重量计二氧化硅45.6份、薄荷香精1040份、硬脂酸镁1028.4份。 4.根据权利要求1所述的铝镁西甲硅油咀嚼片，其特征在于：B颗粒中甘露醇和山梨醇的重量比为1:22:1。 5.根据权利要求4所述的二甲硅油镁咀嚼片，其特征在于：B颗粒中甘露醇和山梨醇的重量比为1:1。 6、一种铝镁西甲硅油咀嚼片的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： 步骤一：制备棒。

5、混合：称取蔗糖，加水溶解并稀释均匀，得到10%蔗糖溶液； 步骤2：制备A颗粒：按照权利要求3的比例称取氢氧化镁、氢氧化铝和甘露醇混合均匀，然后加入10%的蔗糖溶液，充分搅拌，过筛造粒，常压干燥，得然后过筛造粒，得到A颗粒； 步骤3：制备B颗粒：按照权利要求3的比例称取甘露醇和山梨醇混合均匀，然后按比例加入西甲硅油，然后加入10%蔗糖溶液，充分搅拌，过筛制粒，冷冻干燥，然后过筛整粒得到B颗粒； 步骤4：混合配料：将步骤2得到的A颗粒、步骤3得到的b颗粒和赋形剂组分按比例混合，得到中间体； 步骤5：将步骤4得到的中间体压片，得到铝镁西甲硅油片。 索赔 1/1 页 2CN A2 铝镁西甲。

6、硅油咀嚼片及其制备方法技术领域0001 本发明涉及一种铝镁西甲硅油咀嚼片及其制备方法，属于生物医药技术领域。 背景技术0002 铝镁西甲硅油咀嚼片是由氢氧化镁、氢氧化铝、西甲硅油加辅料组成的复方制剂。 铝镁西甲硅油咀嚼片的制备过程中经常遇到几个问题：首先，西甲硅油与镁、铝接触后，在储存过程中西甲硅油含量下降。 其次，西甲硅油与水不溶性赋形剂的紧密接触会削弱咀嚼片的消泡能力。 第三，咀嚼片由于西甲硅油的存在，容易出现压片不合适、一侧表面有油斑等问题，影响压片和表面光滑度。 因此，为了克服上述三个缺点，进行了以下研究。 0003 为了解决片剂成型性和油斑问题，常采用吸附力强的赋形剂。 然而，吸附能力强的材料往往由于西甲硅油的存在而难以从赋形剂中释放出来。

7、释放影响消泡。 为了解决消泡问题，常使用一些水溶性好的赋形剂。 但水溶性好的赋形剂常因西甲硅油吸附性差而造成压片和油斑问题。 0004 现有技术采用双层片材，解决了西甲硅油与镁铝直接接触导致西甲硅油含量降低、消泡能力减弱的问题，如该专利。 但该方法对设备要求较高，不能很好解决片剂成型性和油斑问题。 由于西甲硅油层含有大量的油，阻碍了颗粒之间的粘附，降低了可压缩性。 单层含油量大，会造成不宜解决的油斑。 发明内容 0005 发明目的：针对上述存在的问题和不足，本发明的目的是提供一种铝镁西甲硅油咀嚼片及其制备方法，可解决储存问题西甲硅油与氢氧化镁接触后发生。 西甲硅油含量减少的问题。

8、. 对西甲硅油的吸附性更好，压片时无油斑，消泡效果最好。 冷冻干燥消泡效果最好。 0006 技术方案： 为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案： 0007 一种铝镁西甲硅油咀嚼片，其成分包括A颗粒、B颗粒和辅料成分，所述A颗粒包括镁氢氧化物、氢氧化铝、甘露醇和粘合剂西甲硅油使用说明，B颗粒包括甘露醇、山梨醇、西甲硅油和粘合剂，赋形剂成分包括二氧化硅、薄荷香精和硬脂酸镁，A颗粒、B颗粒和辅料的质量比组件比例为 25:21:212:10:1。 0008 进一步地，所述粘合剂为10蔗糖溶液。 0009 进一步地，所述A颗粒的重量配比为：氢氧化镁、氢氧化铝、甘露醇、甘蔗1040份。

9. 糖。 B颗粒的重量份数为：甘露醇45.6份、山梨醇1040份、西甲硅油1040份、蔗糖14份。 添加剂包括二氧化硅45.6重量份、蔗糖1040重量份。 薄荷香料和1028.4份硬脂酸镁。 0010 进一步地，所述B颗粒中甘露醇和山梨醇的重量比为1:22:1。 0011 进一步地，所述B颗粒中甘露醇和山梨醇的重量比为1:1。 0012 一种铝二甲硅油镁咀嚼片的制备方法，包括以下步骤： 0013 第1步：制备粘合剂：称取蔗糖，加水溶解并稀释均匀，得到10％的蔗糖溶液； 说明书1/6页3CN 步骤2：制备A颗粒，：称取氢氧化镁、氢氧化铝和甘露醇，按照权利要求3的比例混合。

10、搅拌均匀，然后加入10%的蔗糖溶液，充分搅拌，过筛造粒，常压干燥，再过筛造粒，得到A颗粒； 0015 步骤3：制备B颗粒：按照权利要求3的比例称取甘露醇和山梨醇混合均匀，然后按比例加入西甲硅油，再加入10%蔗糖溶液，充分搅拌，过筛制粒，冻干，然后过筛整粒，得到B颗粒； 0016 步骤4：混合配料：将步骤2得到的A颗粒、步骤3得到的b颗粒和辅助成分按比例混合，得到中间体； 0017 步骤5：将步骤4得到的中间体压片，得到铝镁西甲硅油片。 0018 有益效果： 与现有技术相比，本发明具有以下优点： 00191、单独造粒。 将氢氧化铝、氢氧化镁与适当的赋形剂混合后，湿法制粒，干燥制粒，得到A部分颗粒； 西甲硅油就制备好了。

11、与适当辅料混合后，湿法制粒，干燥造粒，得到B部分颗粒； 然后将A组份、B组份和外用辅料混合并压片。 可以很好地解决“西甲硅油与氢氧化镁接触后储存过程中西甲硅油含量下降”的问题。 制备部分00202.B颗粒时，甘露醇与山梨醇的最佳比例为1:1，可以更好地吸收西甲硅油，压片时不产生油斑，消泡效果最好。 比例为1：22：1之间得到的片剂质量较好。 制备00213.B部分颗粒时，不同干燥工艺生产的颗粒消泡效果不同。 冷冻干燥消泡效果最好，常压干燥消泡效果较差。 然而，获得了优于参考的片剂。 具体实施方式0022 下面结合具体实施例对本发明作进一步说明。 应当理解，这些实施例仅用于说明本发明，并不用于限制本发明的范围。

12、公开后，本领域​​技术人员对本发明的各种等同修改都将落入本申请所附权利要求所限定的范围内。 0023 一种铝镁西甲硅油咀嚼片及其制备方法，通过以下实施例证明其效果。 0024 实施例一：混合制粒 0025 具体步骤如下： 0026 步骤一：粘合剂的制备：称取适量蔗糖，加水溶解稀释，得到10%蔗糖溶液。 0027 第二步：混合：称取规定量的氢氧化铝、氢氧化镁、甘露醇、山梨醇混合均匀，然后加入西甲硅油混合均匀，得到混合物。 0028 第三步：造粒：称取250g粘合剂加入到混合物中，充分搅拌，制成软材。 0029 第四步：软材过筛造粒，常压干燥，全颗粒过筛干燥，然后加入辅料二氧化硅、薄荷香精、硬脂酸镁，混匀，压片即得铝镁西甲硅油。

13.咀嚼片。 0030 其中各组分为氢氧化铝200克、氢氧化镁200克、甘露醇451克、蔗糖25克、山梨醇250克、西甲硅油25克、薄荷香精25克、硬脂酸镁19.2克、二氧化硅4.8克。 0031 实施例2：AB颗粒单独造粒 0032 具体步骤如下： 0033 第一步：粘合剂的配制：称取适量蔗糖，加水溶解稀释，得到10%蔗糖溶液。 0034 第二步：颗粒剂的制备 A：称取规定量的氢氧化镁、氢氧化铝、甘露醇，混合均匀。 添加225克粘合剂并充分搅拌。 然后过筛并造粒。 常压干燥。 干燥后，过筛，整粒。 ，得到A粒子。 使用说明 2/6 Page 4CN 第三步：B颗粒的制备：称取规定量的甘露醇和山梨醇，混合均匀，然后加入规定量的西甲硅油，搅拌均匀。

14、混合均匀，然后加入25g粘合剂，充分搅拌，过筛造粒，常压干燥，干燥后过筛造粒，得B颗粒。 0036 第四步：中间体制备：将A颗粒、B颗粒与辅料组分二氧化硅、薄荷香精、硬脂酸镁充分混合，得到中间体。 0037 步骤5：压片：将中间体压片，得到铝镁西甲硅油片。 0038 其中，各组分为：氢氧化铝200g，氢氧化镁200g西甲硅油使用说明，甘露醇201g，颗粒A中蔗糖22.5g，山梨醇250g，甘露醇250g，西甲硅油25g，颗粒B中蔗糖2.5g，赋形剂组分为硅4.8g二氧化碳、硬脂酸镁19.2克、薄荷香精25克。 0039 实施例3：在颗粒B.0040中简单添加甘露醇，与实施例2的不同之处在于，在颗粒B.0041的制备过程中，将甘露醇和山梨醇替换为简单添加甘露醇。

15.实施例4：颗粒B简单地添加山梨糖醇。 0042与实施例2的不同之处在于，在颗粒B的制备过程中，仅添加山梨醇来代替甘露醇和山梨醇。 0043 实施例5：通过冷冻干燥B颗粒制备的压缩片剂。 0044与实施例2的不同之处在于B颗粒制备时添加了甘露醇和山梨醇，干燥方法为冷冻干燥。 0045 实施例6：纯葡萄糖冷冻干燥制备B颗粒 0046 与实施例2不同的是，制备B颗粒时，仅加入葡萄糖代替甘露醇和山梨醇，干燥方法为冷冻干燥。 0047实施例7：颗粒B中纯乳糖的冷冻干燥。0048与实施例2的不同之处在于，制备颗粒B时，将甘露醇和山梨醇替换为简单添加乳糖，干燥方法为冷冻干燥。 0049 实施例8：B颗粒葡萄糖乳糖2:1冻干 0050 与实施例2不同的是B颗粒的制剂是甘露醇和山。

16.用葡萄糖和乳糖代替普利醇，比例为2:1，干燥方法为冷冻干燥。 0051 实施例9：B颗粒葡萄糖乳糖1:2冷冻干燥 0052 与实施例2不同的是，制备B颗粒时将甘露醇和山梨醇换成葡萄糖和乳糖，比例为1:2，干燥方式为冷冻-烘干。 0053 实施例10：B颗粒葡萄糖乳糖3:1冷冻干燥 0054 与实施例2不同的是，制备B颗粒时将甘露醇和山梨醇换成葡萄糖和乳糖，比例为3:1，干燥方法为冷冻干燥。 0055 实施例11：B颗粒葡萄糖乳糖1:3冷冻干燥 0056 与实施例2不同的是，制备B颗粒时将甘露醇和山梨醇换成葡萄糖和乳糖，比例为1:3，干燥方法为冷冻-烘干。 0057 实施例12：B颗粒葡萄糖乳糖1:1冷冻干燥 0058 与实施例2不同。

17、不同的是，制备颗粒B时，将甘露醇和山梨醇换成葡萄糖和乳糖，比例为1：1，干燥方法为冷冻干燥。 0059 实施例13：B颗粒的纯山梨醇冻干 0060 与实施例2不同之处在于，B颗粒制备过程中将甘露醇和山梨醇替换为纯山梨醇，干燥方法为说明书3/6页5CN的冷冻干燥A5。 0061 实施例14：颗粒B的纯甘露醇的冷冻干燥。0062与实施例2的不同之处在于，颗粒B的制备过程中将甘露醇和山梨醇替换为纯甘露醇，干燥方法为冷冻干燥。 0063实施例15：B颗粒、山梨醇和甘露醇2:1冷冻干燥。 0064与实施例2不同的是制备B颗粒时甘露醇和山梨醇的比例为2:1，干燥方法为冷冻干燥。 0065实施例16：B颗粒山梨醇甘露醇1:2冻干006。

18和6与实施例2的不同之处在于，制备B颗粒时甘露醇和山梨醇的比例为1:2，干燥方法为冷冻干燥。 0067 实施例17：B颗粒、山梨醇和甘露醇3:1冷冻干燥。 0068与实施例2的不同之处在于制备B颗粒时甘露醇和山梨醇的比例为3:1，干燥方法为冷冻干燥。 0069 实施例18：B颗粒、山梨醇和甘露醇1:3冷冻干燥。 0070与实施例2不同的是，制备B颗粒时甘露醇与山梨醇的比例为1:3，干燥方法为冷冻干燥。 0071 所有咀嚼片均被分成小块出售。 所有实施例的总量为1200g。 0072 各实施例之间的差异见下表1： 表0073 下表将以表面光洁度、片剂硬度、消泡能力为指标，与实施例118所得片剂的说明书4/6进行比较。

19.第6页CN A6质量。 各项指标标准如下： 0076 表面光滑度：用肉眼观察，如果表面呈白色、无斑点、不凹凸不平，则为光滑。 否则，如果有斑点，就说明有油斑。 0077 脆碎度试验：按中国药典2020年版第四部0923片剂脆碎度检验方法，脆碎度应符合标准。 0078 消泡力：取无泡沫1.0 倍，静置1 分钟西甲硅油使用说明，测量泡沫高度。 所得值越小，消泡能力越好。 0079 得到如下表2所示的各项指标结果： 0080 表23 由此可见，得到的结果是：实施例1一步制粒的片剂硬度较大，添加了花蜜。

20、酒精和山梨醇，常压干燥，无油斑，但消泡效果最差。 在实施例2中，在B颗粒中添加甘露醇和山梨醇，并在常压下干燥。 单独造粒生产的片剂硬度适中，无油斑，消泡效果一般。 实施例3中，单纯添加甘露醇的B颗粒压片硬度适中，常压干燥压片。 无油斑，消泡效果一般。 实施例4中，单纯添加山梨醇的B颗粒压片硬度适中，常压干燥压片。 无油斑，消泡效果一般。 实施例5中，B颗粒中甘露醇和山梨醇的比例为1:1，压片硬度适中，冻干，无油斑，消泡效果最好。 实施例612中，将颗粒B中使用的有效成分变更为葡萄糖和乳糖。 结果发现出现油斑，消泡效果不好。 实施例1318颗粒B中使用甘露醇和山梨醇并冻干，均光滑洁净。 由此可见，其他比例的甘露醇和山梨醇的消泡效果不如实施例5。实施例15、16与实施例5的效果没有显着差异，成品都很好。 。 由此可见，山梨醇与甘露醇的比例为1：22：1，其中1：1最佳。 使用说明书 6/6 页 8CN A8。